2023年 11月改訂 ( 第1版 ) |
劇薬
処方箋医薬品 注1)
注1) 注意―医師等の処方箋により使用すること劇薬
処方箋医薬品 注2)
注2) 注意―医師等の処方箋により使用すること劇薬
処方箋医薬品 注3)
注3) 注意―医師等の処方箋により使用すること急性白血病(慢性白血病の急性転化を含む)
通常、1日量、体重1kg当り3.5~6.0mgを5%ブドウ糖注射液、5%果糖注射液、5%キシリット注射液、生理食塩液、リンゲル液又は糖電解質注射液に混合し、静脈内に2~4時間で1日1回又は2回に分割し点滴注射する。通常10~14日間連日投与を行うか、又は、6~10日間連日投与後、休薬期間をおいて同様の投与を繰り返す。
用量及び投与期間については患者の末梢血及び骨髄の状態により適宜増減する。
症状を増悪させるおそれがある。[8.1 参照],[8.2 参照],[11.1.3 参照]
骨髄機能抑制により、症状を増悪させるおそれがある。[8.2 参照]
症状を悪化させるおそれがある。
小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(ラット、ウサギ)で催奇形作用(胎児の骨格異常・外形異常)が報告されている。
授乳しないことが望ましい。動物実験(ウサギ)で母乳中へ移行することが報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施されていない。
用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能(造血機能、肝機能、腎機能等)が低下していることが多い。
胸部圧迫感、発疹、皮膚の潮紅等の重篤な過敏症状があらわれることがある。[8.3 参照],[8.4 参照],[8.5 参照],[9.1.3 参照],[9.1.4 参照]
汎血球減少、白血球減少、血小板減少、貧血、また、骨髄に巨赤芽球様細胞を認めることがある。[8.1 参照],[9.1.1 参照]
10%以上 |
1~10%未満 |
1%未満 |
|
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消化器 |
食欲不振、悪心・嘔吐 |
下痢、腹痛、腹部膨満感、口内炎 | |
精神神経系 |
倦怠感、頭痛 |
腰痛、眩暈、しびれ感 |
|
肝臓 |
ビリルビン、AST、ALT、ALPの上昇 | ||
泌尿器 |
BUN、クレアチニンの上昇 |
蛋白尿、頻尿 |
|
皮膚 |
脱毛 |
紅斑、そう痒 |
|
その他 |
発熱 |
浮腫、心悸亢進 |
本剤の水溶液(輸液希釈前)をやむを得ず保存する場合は、5℃以下で保存し、48時間以内に使用すること。
注意:輸液希釈前に、無色澄明であることを確認する。無色澄明でない場合は「14.1.2 調製方法(2)~(4)」に準じて再度調製すること。
急性白血病患者に注射用サンラビン200mgを1.5時間かけて単回点滴静注を行い、血漿、血球中エノシタビン濃度を測定した1)
。
血漿中エノシタビンの濃度変化は二相性を示し、その半減期は第一相で0.37±0.25時間、第二相で5.3±4.8時間であった。
一方、血球中のエノシタビン濃度は投与終了時までは血漿中と同じであったが、投与開始24時間後には血漿中の約10倍を示した。また、骨髄液中エノシタビン濃度は投与開始4時間後では血漿中とほぼ同じであったが、12時間後には血漿中より有意に高値を示した。
全国19施設において急性骨髄性白血病、急性前骨髄球性白血病、急性単球性白血病、急性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化等を対象に注射用サンラビンの臨床試験を実施した3)
,4)
。
注射用サンラビン2.0~8.0mg/kgを6~35日間単独投与した場合の治療成績は未治療症例50例中、完全寛解17例(34.0%)、部分寛解13例(26.0%)であり、また既治療症例27例中、完全寛解4例(14.8%)、部分寛解7例(25.9%)であった。
多剤併用療法としては、BH-AC・DMP療法、BH-AC・AMP療法、BH-AC・DVP療法等が試みられたが、このうちBH-AC・DMP療法の治療成績は未治療症例141例中、完全寛解103例(73.0%)、部分寛解8例(5.7%)であった。
エノシタビン(Enocitabine)(JAN)
N4-behenoyl-1-β-D-arabinofuranosylcytosine
C31H55N3O6
565.78
白色の結晶性の粉末である。
テトラヒドロフランに溶けにくく、エタノールに極めて溶けにくく、水又はエーテルにほとんど溶けない。
145~150℃(分解)
BH-AC
1) Ueda T, et al.:Cancer Res. 1983;43:3412-3416
2) 上田孝典他:第42回癌学会総会記事. 1983;No.790:227
5) 藤田浩他:CHEMOTHERAPY. 1983:31(7):723-732
6) Nakamura T.:Acta Haematologica Japonica. 1980;43(6):1022-1033
7) 中村徹他:日本血液学会雑誌. 1979;42(2):131
8) 田中正夫他:日本血液学会雑誌. 1980;43(2):196
9) Ohishi J, et al.:Cancer Res. 1981;41:2501-2506
10) Aoshima M, et al.:Cancer Res. 1976;36:2726-2732
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