年1回15分投与のビスホスホネート製剤

リクラストは、年1回15分投与^※のビスホスホネート製剤です

リクラストの作用機序

リクラストは、破骨細胞内でメバロン酸経路下流のファルネシルピロリン酸合成酵素（FPPS）を阻害することにより、破骨細胞の機能喪失およびアポトーシスを誘導し、骨吸収を抑制します。

Green JR, et al. J Organomet Chem. 2005; 690（10）: 2439-2448.

ハイドロキシアパタイト（HAP）との親和性

BP製剤の骨への親和性を示す指標として、骨のミネラル成分であるHAPとの親和性が用いられます^1）。
リクラストはHAP親和性が高いため、骨への取り込みが多く、骨からの溶出が少なく、またいったん溶出しても再び骨に取り込まれてリサイクルされると考えられています^2）。

ハイドロキシアパタイトに対するBP製剤の親和性^2）

方法：骨への吸着時を想定した条件下で、各BPとHAPからなる結晶を成長させて、37℃、pH7.4における親和定数KLを算出した。

1) Duan X, et al. J Bone Miner Res 2010; 25(suppl 1): S347.
2) Nancollas GH, et al. Bone 2006; 38（15）: 617-627.

世界115ヵ国以上で承認されています（2020年3月時点）

2020年3月時点で、骨粗鬆症治療剤として東アジアを含む115ヵ国以上において、「ゾレドロン酸5mgを年1回静脈内投与」の同一の用法・用量で承認されています。