イサブコナゾールは、他のアゾール系抗真菌薬と同様、チトクロームP450依存性ラノステロール-14α-脱メチル化酵素(P45014DM)に結合することで、真菌細胞膜の構成成分であるエルゴステロール生成を阻害し、抗真菌作用を発揮します。
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