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薬物動態

日本人健康成人 ¹⁾

日本人健康成人男性にクレセンバ（イサブコナゾールとして100mg、200mg又は400mg）を単回経口投与した際、速やかに吸収された。

Tmaxは中央値（範囲）、それ以外の各薬物動態パラメータは平均値（変動係数％）
AUCinf：投与後0時間から無限大時間までのAUC

【対象】日本人健康成人男性30例
【方法】クレセンバ（イサブコナゾールとして100mg、200mg又は400mg）各群8例、プラセボ群各2例に無作為に割り付け、二重盲検下で単回経口投与した。
投与時刻の前後1時間を絶食とした。

日本人健康成人男性にクレセンバ（イサブコナゾールとして200mg）を16日間反復経口投与（初日及び2日目は1日3回、3日目以降は1日1回投与）した際、平均血漿中イサブコナゾールのトラフ濃度は1日目から2日目までは徐々に上昇し、3日目から16日目までは一定のトラフ濃度を維持した。

1日目から15日目の血漿中イサブコナゾール濃度は、クレセンバ投与開始前のみ示す。

Tmaxは中央値（範囲）、それ以外の各薬物動態パラメータは平均値（変動係数％）
AUCtau：1投与間隔のAUC

【対象】日本人健康成人男性8例
【方法】非盲検下でクレセンバ（イサブコナゾールとして200mg）を経口投与した。初日及び2日目は1日3回8時間ごと、3日目から16日目までは1日1回投与した。3日目は2日目の最終投与から12時間後に投与した。投与時刻の前後1時間を絶食とした。

日本人健康成人男性にクレセンバ（イサブコナゾールとして100mg、200mg又は400mg）を単回点滴静脈内投与した際、血漿中イサブコナゾール濃度は静脈内投与終了時にピークに達した後、緩やかに減少した。

Tmaxは中央値（範囲）、それ以外の各薬物動態パラメータは平均値（変動係数％）
AUCinf：投与後0時間から無限大時間までのAUC

【対象】日本人健康成人男性28例
【方法】クレセンバ（イサブコナゾールとして100mg、200mg又は400mg）各群6～8例、プラセボ群各2例に無作為に割り付け、二重盲検下で単回点滴静脈内投与した。点滴時間は100mg及び200mgでは1時間、400mgでは2時間とした。

日本人健康成人男性にクレセンバ（イサブコナゾールとして200mg）を16日間反復点滴静脈内投与（初日及び2日目は1日3回、3日目以降は1日1回投与）した際、平均血漿中イサブコナゾールのトラフ濃度は1日目から2日目までは徐々に上昇し、3日目から16日目までは一定のトラフ濃度を維持した。

1日目から15日目の血漿中イサブコナゾール濃度は、クレセンバ投与開始前のみ示す。

Tmaxは中央値（範囲）、それ以外の各薬物動態パラメータは平均値（変動係数％）
AUCtau：1投与間隔のAUC

【対象】日本人健康成人男性8例
【方法】非盲検下でクレセンバ（イサブコナゾールとして200mg）を点滴静脈内投与した。初日及び2日目は1日3回8時間ごと、3日目から16日目までは1日1回投与した。
3日目は2日目の最終投与から12時間後に投与した。点滴時間は1時間とした。

1) 承認時評価資料, 社内資料：臨床薬理試験＜第Ⅰ相/PK＞（AK1820-101試験）

4. 効能・効果
下記の真菌症の治療
〇アスペルギルス症（侵襲性アスペルギルス症、慢性進行性肺アスペルギルス症、単純性肺アスペルギローマ）、〇ムーコル症、〇クリプトコックス症（肺クリプトコックス症、播種性クリプトコックス症（クリプトコックス脳髄膜炎を含む））
6. 用法・用量
〔クレセンバカプセル100mg〕
通常、成人にはイサブコナゾールとして1回200mgを約8時間おきに6回経口投与する。6回目投与の12～24時間経過後、イサブコナゾールとして1回200mgを1日1回経口投与する。
〔クレセンバ点滴静注用200mg〕
通常、成人にはイサブコナゾールとして1回200mgを約8時間おきに6回、1時間以上かけて点滴静注する。6回目投与の12～24時間経過後、イサブコナゾールとして1回200mgを1日1回、1時間以上かけて点滴静注する。