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薬物動態

日本人健康成人 1)

(1)単回投与(経口投与:カプセル剤)

日本人健康成人男性にクレセンバ(イサブコナゾールとして100mg、200mg又は400mg)を単回経口投与した際、速やかに吸収された。

Tmaxは中央値(範囲)、それ以外の各薬物動態パラメータは平均値(変動係数%)
AUCinf:投与後0時間から無限大時間までのAUC

  • 【対象】日本人健康成人男性30例
  • 【方法】クレセンバ(イサブコナゾールとして100mg、200mg又は400mg)各群8例、プラセボ群各2例に無作為に割り付け、二重盲検下で単回経口投与した。
    投与時刻の前後1時間を絶食とした。

(2)反復投与(経口投与:カプセル剤)

日本人健康成人男性にクレセンバ(イサブコナゾールとして200mg)を16日間反復経口投与(初日及び2日目は1日3回、3日目以降は1日1回投与)した際、平均血漿中イサブコナゾールのトラフ濃度は1日目から2日目までは徐々に上昇し、3日目から16日目までは一定のトラフ濃度を維持した。

1日目から15日目の血漿中イサブコナゾール濃度は、クレセンバ投与開始前のみ示す。

Tmaxは中央値(範囲)、それ以外の各薬物動態パラメータは平均値(変動係数%)
AUCtau:1投与間隔のAUC

  • 【対象】日本人健康成人男性8例
  • 【方法】非盲検下でクレセンバ(イサブコナゾールとして200mg)を経口投与した。初日及び2日目は1日3回8時間ごと、3日目から16日目までは1日1回投与した。3日目は2日目の最終投与から12時間後に投与した。投与時刻の前後1時間を絶食とした。

(3)単回投与(点滴静脈内投与:注射剤)

日本人健康成人男性にクレセンバ(イサブコナゾールとして100mg、200mg又は400mg)を単回点滴静脈内投与した際、血漿中イサブコナゾール濃度は静脈内投与終了時にピークに達した後、緩やかに減少した。

Tmaxは中央値(範囲)、それ以外の各薬物動態パラメータは平均値(変動係数%)
AUCinf:投与後0時間から無限大時間までのAUC

  • 【対象】日本人健康成人男性28例
  • 【方法】クレセンバ(イサブコナゾールとして100mg、200mg又は400mg)各群6~8例、プラセボ群各2例に無作為に割り付け、二重盲検下で単回点滴静脈内投与した。点滴時間は100mg及び200mgでは1時間、400mgでは2時間とした。

(4)反復投与(点滴静脈内投与:注射剤)

日本人健康成人男性にクレセンバ(イサブコナゾールとして200mg)を16日間反復点滴静脈内投与(初日及び2日目は1日3回、3日目以降は1日1回投与)した際、平均血漿中イサブコナゾールのトラフ濃度は1日目から2日目までは徐々に上昇し、3日目から16日目までは一定のトラフ濃度を維持した。

1日目から15日目の血漿中イサブコナゾール濃度は、クレセンバ投与開始前のみ示す。

Tmaxは中央値(範囲)、それ以外の各薬物動態パラメータは平均値(変動係数%)
AUCtau:1投与間隔のAUC

  • 【対象】日本人健康成人男性8例
  • 【方法】非盲検下でクレセンバ(イサブコナゾールとして200mg)を点滴静脈内投与した。初日及び2日目は1日3回8時間ごと、3日目から16日目までは1日1回投与した。
    3日目は2日目の最終投与から12時間後に投与した。点滴時間は1時間とした。

1) 承認時評価資料, 社内資料:臨床薬理試験<第Ⅰ相/PK>(AK1820-101試験)

  • 4. 効能・効果
    下記の真菌症の治療
    〇アスペルギルス症(侵襲性アスペルギルス症、慢性進行性肺アスペルギルス症、単純性肺アスペルギローマ)、〇ムーコル症、〇クリプトコックス症(肺クリプトコックス症、播種性クリプトコックス症(クリプトコックス脳髄膜炎を含む))
  • 6. 用法・用量
    〔クレセンバカプセル100mg〕
    通常、成人にはイサブコナゾールとして1回200mgを約8時間おきに6回経口投与する。6回目投与の12~24時間経過後、イサブコナゾールとして1回200mgを1日1回経口投与する。
    〔クレセンバ点滴静注用200mg〕
    通常、成人にはイサブコナゾールとして1回200mgを約8時間おきに6回、1時間以上かけて点滴静注する。6回目投与の12~24時間経過後、イサブコナゾールとして1回200mgを1日1回、1時間以上かけて点滴静注する。
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